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Alectinib艾乐替尼

  Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统(CNS)渗透能力。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  Alectinib (0-1000 nM;2小时;NCI-H2228细胞)处理可以阻止表达EML4-ALK的NCI-H2228细胞中ALK的自磷酸化,并导致STAT3和AKT磷酸化的显著抑制。
 
  Alectinib(0-1000 nM;5天;HCC827、A549或NCIH522细胞)处理以剂量依赖的方式降低细胞活性。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  Western Blot分析
 
  细胞系:nci - h2228细胞
 
  浓度:0 nM,10 nM,100 nM, 1000 nM
 
  潜伏期:2小时
 
  结果:抑制ALK磷酸化和信号转导。
 
  体内研究
 
  Alectinib艾乐替尼(0.2- 20mg /kg;口服;每天一次;11天;SCID或携带NCI-H2228细胞的裸鼠)处理可导致剂量依赖性肿瘤生长抑制(EC50为0.46 mg/kg)和肿瘤消退。在任何剂量水平下,均未观察到体重或总体毒性体征的差异。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  动物模型:携带NCI-H2228细胞的scid或裸鼠
 
  用量:0.2 mg/kg、0.6 mg/kg、2 mg/kg、6 mg/kg、20 mg/kg
 
  给药方式和频次:口服;每天一次;11天
 
  结果:具有剂量依赖性肿瘤生长抑制作用(EC50为0.46 mg/kg)和肿瘤消退作用。

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